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CCG 203769 (Thiadiazolidinone (TDZD) deriv. 6) 是一种选择性的 RGS4 抑制剂,对 RGS4-Gαo 蛋白-蛋白相互作用的 IC50 为 17 nM。
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CCG 203769 (Thiadiazolidinone (TDZD) deriv. 6) 是一种选择性的 RGS4 抑制剂,对 RGS4-Gαo 蛋白-蛋白相互作用的 IC50 为 17 nM。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 1,160 | 现货 | |
5 mg | ¥ 1,990 | 现货 | |
10 mg | ¥ 2,820 | 现货 | |
25 mg | ¥ 4,590 | 现货 | |
50 mg | ¥ 6,430 | 现货 | |
100 mg | ¥ 8,670 | 现货 | |
200 mg | ¥ 11,600 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 2,580 | 现货 |
产品描述 | CCG 203769 (Thiadiazolidinone (TDZD) deriv. 6) is a selective inhibitor of RGS4 with an IC50 of 17 nM for the RGS4-Gαo protein-protein interaction. |
靶点活性 | RGS19:140 nM, RGS8:79 μM, RGS16:6 μM, GSK-3β:5.4 μM, RGS4:17 nM |
体外活性 | CCG 203769在选择性上对RGS4相较于其他RGS蛋白表现出显著的特异性(8-至>5000倍),其IC50值分别为对RGS19的140 nM、对RGS16的6 μM及对RGS8的79 μM。CCG 203769对GSK-3β的IC50为5 μM。该化合物能增强RGS4依赖的Gαq介导的细胞内Ca2+信号传递,并以RGS选择性的方式抑制RGS/Gαo结合。CCG 203769还能阻断RGS4的GTP酶加速蛋白(GAP)活性。在单转换和稳态GTP酶实验中,CCG 203769抑制由RGS4刺激的GTP水解效应,其IC50<1 μM[1]。 |
体内活性 | CCG 203769(每公斤10毫克,静脉注射)在马上前给予Carbamoylcholine chloride(每公斤0.1毫克,腹腔注射)时,显著增强心动过缓效果。CCG 203769(1-10 mg/kg)可逆转大鼠受raclopride给药后悬吊时间延长的现象。CCG 203769(0.1-10 mg/kg)可逆转小鼠raclopride诱导的爪拖行为[1]。 |
别名 | 4-butyl-2-ethyl-1,2,4-thiadiazolidine-3,5-dione, RGS4 inhibitor 11b, Thiadiazolidinone (TDZD) deriv. 6 |
分子量 | 202.27 |
分子式 | C8H14N2O2S |
CAS No. | 410074-60-1 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 50 mg/mL (247.2 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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